Часть 2 ⭐️Адапален Адапален тоже преимущественно взаимодействует с RAR-β и RAR-γ. Его основная доказательная база - акн

Часть 2

⭐️Адапален
Адапален тоже преимущественно взаимодействует с RAR-β и RAR-γ.
Его основная доказательная база - акне, но данные по фотоповреждению кожи тоже есть.
В одном рандомизированном исследовании 90 человек с актиническими кератозами и солнечными лентиго в течение 9 месяцев применяли 0,1% или 0,3% адапален либо контрольный образец.
Первые 4 недели ежедневно, затем при хорошей переносимости до двух раз в день.

Что получили?
За 9 месяцев количество актинических кератозов в среднем снизилось на 0,5 при 0,1% и на 2,5 при 0,3% адапалена, а в контрольной группе увеличилось на 1,5.
Солнечные лентиго начали светлеть уже примерно через месяц. К 9-му месяцу более светлые лентиго наблюдали у 57% пациентов на 0,1% и 59% на 0,3% адапалена против 36% в контрольной группе.
А слепая оценка фотографий дерматологами показала достоверное улучшение морщин и других признаков фотостарения по сравнению с контролем.

❓А что у адапалена с антивозрастной эффективностью?

Есть ещё одно интересное исследование: 0,3% адапален в течение 24 недель не уступил 0,05% третиноину по заранее заданному критерию non-inferiority при лечении лёгкого и умеренного фотостарения.
*Non-inferiority исследование не доказывает абсолютную эквивалентность препаратов, оно показывает, что разница не вышла за заранее установленный предел.
Улучшение наблюдали по выраженности морщин, пигментации и общей картине фотоповреждения.

При этом гистологически оба препарата дали сходные изменения эпидермиса и увеличение плотности коллагена I типа в папиллярной дерме.

Какой главный вывод?

Если вы переживаете, что из-за чертовой необходимости использовать адапален для поддерживающей терапии акне лишаетесь антивозрастных бонусов ретиноидов - не переживайте 😁
Не нужно бросать адапален, который справляется с главной задачей, и мчаться за третиноином только ради омоложения. У адапалена тоже есть данные по коррекции фотостарения. А вот переносимость действительно может отличаться, поэтому менять хорошо работающий препарат только ради другой молекулы не всегда имеет смысл.
П.С. Обратную ситуацию я тоже не очень понимаю: использовать адапален исключительно off-label ради омоложения, когда у третиноина по этой задаче гораздо более объёмная клиническая база.

⭐️А что с трифаротеном?

Трифаротен это современный синтетический ретиноид с высокой селективностью к RAR-γ.
Это особенно интересно потому, что RAR-γ является преобладающим изотипом RAR в эпидермисе.
Но здесь очень легко попасть в ловушку: раз RAR-γ больше всего, значит, трифаротен должен быть самым мощным.
Нет.
Трифаротен действительно селективно активирует RAR-γ, но его клиническая база в первую очередь сформирована вокруг акне.
Данных, сопоставимых с третиноином в плане коррекции фотостарения, я пока не нашла.
Поэтому если вы рассчитывали на Аклиф как на доказанное антивозрастное средство, пока таких оснований нет.
И да, при лечении акне самоназначениями заниматься всё-таки не нужно. Врач оценивает общую картину и уже потом выбирает препарат и схему.

И вот теперь главный вывод всей истории с рецепторами:
селективность к определённому рецептору не является рейтингом эффективности.
Она говорит нам, куда преимущественно направлено действие молекулы.
А вот насколько хорошо она работает с морщинами, акне, пигментацией или другими конкретными задачами - это уже вопрос клинических исследований.
Некоторые эксперты выбирают ретиноиды по поколениям: мол, то, что новее, должно быть лучше.
Но критерии оценки, на мой взгляд, гораздо скучнее: доказательная база, показания, эффективность и переносимость.
Потому что каким бы мощным ни был ретиноид, вы должны иметь возможность регулярно наносить его на свою кожу.