История о том, как родились предыдущие статьи о рецепторах.

История о том, как родились предыдущие статьи о рецепторах.

Мне всего лишь задали вопрос: «Одинаково ли действие ретинола и третиноина?»

Надеюсь, теперь стало понятнее, почему у лекарственных ретиноидов есть важное преимущество перед косметическими: они могут непосредственно взаимодействовать с RAR-рецепторами, тогда как ретинол и ретинальдегид должны пройти метаболические превращения, прежде чем образуется ретиноевая кислота.
Ретинолу сначала нужно окислиться до ретинальдегида, и это, кстати, обратимая реакция🔄.
Поэтому мы не можем просто взять процент ретинола на этикетке и сказать, какой процент в итоге превратится в ретиналь. Это зависит от активности ферментов, состояния кожи и других факторов.
Следующий этап, ретинальдегид ➡️ретиноевая кислота, уже необратимый.
Причём внутри кожи всё это не выглядит как простая труба, по которой вся нанесённая молекула послушно движется от ретинола к ретиноевой кислоте - в этот процесс вовлечены разные ферменты и метаболические пути.

Что касается эфиров ретиноевой кислоты (ретинил ретиноат, гидроксипинаколон ретиноат) :
Да, у этих молекул есть способность взаимодействовать с RAR сигнальным путём, но данных пока недостаточно, чтобы поставить их на один уровень с третиноином.
Недавно как раз вышло исследование HPR, довольно интересное по дизайну. Большая часть положительных данных там получена in vitro и in vivo на животных, а клиническая часть включала всего 31 человека и длилась 4 недели (фото1).
То есть потенциал есть, определенно, но громких заявлений делать не буду.

Поэтому вернемся к ретиналю , а точнее его сравнению с третиноином.
В исследовании с участием 125 человек сравнивали крем с 0,05% ретинальдегида, 0,05% ретиноевой кислоты и контрольным образцом.
Морщины и шероховатость кожи оценивали по силиконовым отпечаткам области «гусиных лапок» на 18-й и 44-й неделях (фото 2)

На 18-й неделе и ретинальдегид, и ретиноевая кислота достоверно улучшали оцениваемые показатели по сравнению с исходными значениями.
К 44-й неделе улучшение сохранялось, хотя было менее выраженным.
Но здесь важно не делать лишних выводов:
Исследование показало эффективность обоих вариантов по изученным параметрам, но не доказало их эквивалентность.
Зато по переносимости разница была заметной: ретинальдегид переносился лучше, тогда как ретиноевая кислота чаще вызывала местное раздражение.
Есть и другие небольшие клинические исследования ретинальдегида, в которых, например, 0,05% ретинальдегид улучшал показатели толщины эпидермиса и эластичности кожи по сравнению с контрольным образцом, поэтому говорить, что у ретиналя вообще нет исследований, тоже неправильно.
Исследования есть, просто их объём, количество участников и стандартизация значительно меньше, чем у третиноина.

А что с ретинолом?

Чтобы получить ретиноевую кислоту, клетке нужно провести две последовательные ферментативные реакции. Первая обратимая, вторая необратимая, исходные данные и ферментативные возможности вашей кожи тоже имеют большое значение,поэтому количество конечной ретиноевой кислоты нельзя просто вычислить из количества нанесённого ретинола.
Да и в целом , нет таких формул пересчета, которые могут переводить один ретиноид в другой.

У ретинола есть собственная клиническая база, и весьма неплохая!
Но и здесь на итоговый эффект влияют стабильность ретинола, упаковка, растворитель, система доставки, проникновение в кожу и способность конкретной формулы сохранять активное вещество.

Итог в одном абзаце:
Делать выводы только по % на этикетке - не самое разумное занятие, впрочем, как и сравнивать ретинол с третиноином только по цифрам концентрации ( примерно такое же осмысленное дело, как сравнивать автомобили исключительно по объёму багажника).