Арсенал борьбы с ожирением, диабетом и метаболической болезнью может пополниться еще одним, по первому впечатлению, очень эффективным средством.
Не так давно можно сказать революцию в этом направлении произвело применение аналогов «инкретиновых» пептидов, которые выделяются нашим кишечником после еды. Они усиливает выделение инсулина при повышенной глюкозе;
замедляет опорожнение желудка;
снижает аппетит и чувство голода;
способствует снижению сахара и массы тела; участвует в обмене жиров и накоплении энергии в жировой ткани;
Первым был Семиглютид- Оземпик. Это аналог GLP-1, « Глюкагон подобный пептид-1»
Вскоре появился Тирзепатид- Мунжаро. Он активирует рецепторы уже к двум пептидам- GLP-1 и GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид).
И вот новая молекула- . Ретатрутид (Retatrutide) Сегодня считается одной из самых перспективных молекул в истории лечения ожирения и сахарного диабета 2 типа. Многие специалисты уже называют его потенциальным «следующим поколением» после тирзепатида (Mунжаро), хотя до выхода на рынок ему ещё предстоит завершить программу III фазы клинических испытаний
Главная особенность препарата заключается в том, что он одновременно активирует три разных рецептора:
* GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1)
* GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид)
* рецептор глюкагона (GCGR)
Раньше были сомнения в эффективности стимуляции глюкагона, потому что глюкагон повышает уровень сахара крови.
Но оказалось, что если одновременно стимулировать GLP-1 и GIP, то их сахароснижающее действие полностью компенсирует гипергликемический эффект глюкагона.
Зато остаются другие полезные эффекты глюкагона.
Глюкагон также:
* усиливает липолиз;
* увеличивает расход энергии;
* стимулирует окисление жиров;
* уменьшает жировую инфильтрацию печени;
* повышает основной обмен;
* способствует уменьшению висцерального жира.
То есть организм начинает не только меньше есть, но и больше расходовать энергии.
Препарат дает значительно бОльшее снижение веса, чем его предшественники.
Для сравнения:
* Семаглутид (Оземпик): примерно 15 %.
* Тирзепатид (Мунжаро): около 21 %.
* Ретатрутид: до 24–28 %
То есть результат уже можно сравнить с эффектом барриатрической хирургии.
Ретатрутид активно изучается при MASLD/MASH (метаболически ассоциированная жировая болезнь печени).
Благодаря сочетанию:
* снижению веса;
* активации глюкагона;
* усилению липолиза;
* уменьшению воспаления,
наблюдается значительное уменьшение содержания жира в печени, нормализуются анализы.
На сегодняшний день ретатрутид находится в III фазе клинических исследований.
Если все пройдет гладко, его регистрации ожидается конец 27- начало 28 года